维立西呱
Vericiguat
CAS号:1350653-20-1
化学式:C19H16F2N8O2
适应症
适用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。
作用机制
维立西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,sGC是一氧化氮(NO)信号传导通路中一种重要的酶。当NO与sGC结合时,sGC可催化细胞内环磷鸟苷(cGMP)的合成,cGMP 是第二信使,可调节血管张力、心肌收缩力和心脏重塑。
心力衰竭与NO合成受损和sGC活性降低有关,可导致心肌和血管功能障碍。维立西呱通过直接刺激sGC(不依赖NO或与NO协同作用),可增加细胞内 cGMP 的水平,从而松弛平滑肌和扩张血管。
剂型规格
片剂:2.5mg、5mg、10mg
维立西呱由拜耳公司与默克公司联合开发,2021年1月获得FDA批准上市,商品名为Verquvo。同年5月获欧洲EMA批准上市,2022年5月通过优先审评在中国上市。
据药智数据,维立西呱在中国市场表现不俗:2023年销售额2000万元;2024年销售额达到8600万元,增长超过300%;2025年仅上半年销售额就已经超过1.1亿元,增势可谓迅猛。
据国家心血管病中心最新数据显示,我国心力衰竭患者人数已突破1200万。其中,射血分数降低型心力衰竭(HFrEF)作为心衰中常见且预后较差的亚型(比例约占35%~40%),严重威胁着患者的生活质量和预期寿命。此外,随着老龄化加速及高血压、糖尿病等基础病高发,心衰患者数量还在以每年约300万新增病例的速度攀升。
维立西胍作为全球首个获批的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂,突破了传统心力衰竭治疗中依赖一氧化氮通路的局限,即使在患者体内一氧化氮水平不足的情况下,仍能有效激活sGC通路,直接针对心力衰竭的病理生理机制发挥作用。其可与现有心力衰竭标准治疗药物(如β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等)联合使用,进一步降低心血管事件风险,填补了心力衰竭恶化后患者的治疗空白,为HFrEF患者提供了全新的靶向治疗选择。
诚邀合作
利玮医药现有优质的维立西呱原料药,有意申请登记,诚邀各大药企洽谈合作,共同拓展市场。
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