屈螺酮
Drospirenone
CAS号：67392-87-4
化学式：C24H30O3
适应症
女性口服避孕。
中度寻常痤疮，适用于≥14岁、没有口服避孕药已知禁忌的已初潮女性。
绝经超过一年的女性所出现的雌激素缺乏症状的激素替代治疗。
作用机制
屈螺酮为特异性孕激素受体激动剂，具有独特的抗盐皮质激素活性与抗雄激素活性，无雌激素、糖皮质激素及盐皮质激素活性。其作用机制与天然孕酮相似，通过与孕激素受体结合调节生殖系统内分泌，同时可抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统，减少水钠潴留，且能竞争性抑制雄激素受体，降低雄激素相关作用。
剂型规格
屈螺酮炔雌醇片：
屈螺酮3mg+炔雌醇0.03mg
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）：
屈螺酮3mg+炔雌醇0.02mg
屈螺酮雌二醇片：
屈螺酮2mg+炔雌醇1mg
屈螺酮由德国拜耳（Bayer）公司研发，最早于 1999年在欧洲部分国家（如德国、英国）获批上市，为复方制剂——屈螺酮炔雌醇片（商品名 Yasmin，优思明）。2001年登陆美国市场，2009 年在国内获批进口；2006 年 3 月，拜耳推出升级产品屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）（商品名Yaz，优思悦），通过 FDA 审批时首创 "24+4" 给药模式（24 天活性成分 + 4 天安慰剂），缩短无激素间隔期以减少突破性出血，同年10月即获批痤疮治疗适应症，2007 年进一步增加经前焦虑障碍（PMDD）适应症（该适应症国内未获批）。
2024年中国15-49岁育龄女性约3.5亿人，口服避孕药使用率虽仅约5%（低于欧美 30%+ 的水平），但年均增速也已经超过12%：
据药智数据，国内屈螺酮炔雌醇片（包括2代）医院年销售额总体保持增长，2023年超过5.1亿元，2024年略微下滑。但从销售量看，仍保持增长。
与传统孕激素类药物（如左炔诺孕酮、炔诺酮）相比：
抗雄激素活性：可改善因雄激素过高引起的痤疮、多毛，无需额外联用抗雄激素药物；
抗盐皮质激素活性：减少水钠潴留，降低体重增加、水肿等副作用发生率，患者耐受性更高
诚邀合作
利玮医药现有优质货源的屈螺酮原料药，有意申请登记，诚邀各大药企洽谈合作，共同拓展市场。
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粤公安网备44010402000131