诚邀合作
利玮医药现有优质的呫诺美林原料药，准备申请登记，诚邀各大药企合作，共同拓展市场。
呫诺美林
Xanomeline
CAS号：131986-45-3
化学名称：
5-(4-己氧基-[1,2,5]噻二唑-3-yl)-1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶
化学式：C14H23N3OS
适应症
与曲司氯铵的复方制剂（酒石酸呫诺美林曲司氯铵胶囊），用于治疗成人精神分裂症
作用机制
呫诺美林高选择性激动大脑中枢神经系统中的毒蕈碱M1和M4受体，精准调控胆碱能核心通路，从根源上干预精神分裂症的发病进程：一方面可有效改善幻觉、妄想等阳性症状，同时弥补了传统药物的短板，可显著改善情感淡漠、社交退缩等阴性症状及认知功能损害；
复方添加曲司氯铵，选择性拮抗外周 M₃（胃肠/腺体）与 M₂（心脏），消除呫诺美林单用会引发的流涎、恶心呕吐、心动过缓等外周胆碱能毒性，同时不干扰中枢 M₁/M₄ 的抗精神病信号
呫诺美林由礼来公司研发，最初靶向阿尔兹海默症。II 期临床时发现对精神病性症状改善明显，于是将适应症拓展至精神分裂症。但随后发现单用呫诺美林会同时激动外周 M3（胃肠、腺体），导致恶心、呕吐、流涎、心动过速严重，于是2000年将此项目搁置。
2012年Karuna Therapeutics公司有了新思路，联用不透过血脑屏障的外周M受体拮抗剂——曲司氯铵，在外周"看门"挡掉 M3 毒性、保留中枢 M1/M4 疗效。由此着手开发呫诺美林/曲司氯铵复方制剂，并于2024年9月首次在美国FDA获批上市（商品名 Cobenfy）；2025年12月，Cobenfy在中国获批上市，由再鼎医药引进。
据Karuna Therapeutics官方财报披露，上市首2个月（2024年10月-11 月），Cobenfy净销售收入达1000万美元，超市场同期预期。
2024年中华医学会精神医学分会发布的《精神分裂症诊疗行业白皮书》显示：我国精神分裂症登记在册的严重精神障碍患者超680万，估算全人群实际患病人数超850万。而接受规范有效治疗的患者不足一半，临床需求缺口巨大。2025年中华医学会发布的《中国精神分裂症防治指南（2025 年版）》已将呫诺美林曲司氯铵胶囊作为创新疗法纳入推荐。
自1952年氯丙嗪问世以来，所有抗精神病药均围绕多巴胺D2受体迭代。呫传统D2药物仅能有效控制幻觉妄想等阳性症状，对阴性症状（情感淡漠、社交退缩）和认知损害束手无策。
呫诺美林作为高选择性M1/M4毒蕈碱受体激动剂，通过M4抑制纹状体多巴胺释放改善阳性症状，通过M1调节前额叶功能改善阴性症状与认知，彻底绕开多巴胺通路，是70余年来该领域首个全新机制的获批疗法。
与传统药物相比，其复方制剂不引发锥体外系反应、无高泌乳素血症、体重影响中性，彻底摆脱了困扰患者数十年的"老三样"副作用，代价仅为可控的胆碱能胃肠反应和心动过缓。
粤公安网备44010402000131