甲磺酸卡莫司他是口服给药的非肽蛋白分解酶抑制剂，可有效抑制胰蛋白酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、凝血酶、C1r 和C1 酯酶等的活性，而该化合物对α-糜蛋白酶、胃蛋白酶和胰酶等没有显著的抑制作用，因此在临床上可以应用于慢性胰腺炎的急性症状缓解，改善血中、尿中淀粉酶值以及治疗胃切除手术后因胰腺液和胆汁的反流而发生的碱性反流性食管炎。